秦艽化学成分与药理及临床应用研究进展

秦艽( gentiana macrophylla pall1)、麻花艽( gentiana st raminea maxim1) 藏医均称为“解吉嘎保”,可止血,消肿,清腹热、胆热脉热[1]。藏医用全草治关节炎、肺病发烧、黄疸及二便不通[2]。其主要化学成分有落干酸(loganic acid)、龙胆苦甙(gen2tiopicroside) 等[3]。

一、化学成分研究

麻花秦艽根中含有的成分从结构上看主要是裂环烯醚萜甙类[4]。有不少文献报道,麻花秦艽含有龙胆苦苷[5～8]、挥发油[13]、糖类等[9]。其根中含有当药苷(獐牙菜苷)、当药苦苷(獐牙菜苦苷)、龙胆碱和四乙酰龙胆苦苷[10]等。纪兰菊等从麻花秦艽的甲醇提取物水溶液中部分分离鉴定了落干酸 [5]。马玉花对麻花秦艽全草的化学成分进行了研究,从甲醇提取物中分离鉴定出了异荭草苷,但未在麻花秦艽的根部测出异荭草苷。郭亚健等[11]的研究表明,秦艽类植物根中含有龙胆苦苷,不含龙胆碱、秦艽丙素等生物碱。但由于在提取分离过程中使用氨液,使化学性质很不稳定的龙胆苦苷(裂环烯醚萜类)与氢氧化铵反应,形成龙胆碱(秦艽碱甲)、龙胆次碱(秦艽碱乙)及龙胆醛碱(秦艽碱丙)等生物碱。因此,在秦艽类植物的理化鉴别中,检查生物碱是否存在是间接的,检查龙胆苦苷的存在作为鉴别项目较为妥当。近藤嘉和等从秦艽类植物氯仿提取液中部分分离出除龙胆苦苷外的7种结晶,对其中6种进行元素及各种光谱分析,鉴定为褐煤酸、褐煤酸甲酯、α-2香树醛、栎瘿酸、β-谷甾醇-β-d-葡萄糖苷、β-谷甾醇。刘艳红等从秦艽类植物的甲醇提取物的水溶性部分分离到1个新裂环烯醚萜苷,命名为秦艽苷a,哈巴苷以及2个甾醇苷,胡萝卜苷和β-谷甾醇-3-o-龙胆糖苷[12]。

二、药理及临床应用

(1）药理及临床应用的研究报道

1.抗炎作用。

给大鼠腹腔注射秦艽碱甲90mg/kg,能减轻甲醛性及蛋清性关节肿胀,并加速消退,其效果与水杨酸钠相当。秦艽醇提物(含总苦苷) 和氨化秦艽醇提物(含总生物碱) 腹腔注射对大鼠蛋清性关节炎均有明显作用,氨化秦艽醇提物的作用稍强于秦艽醇提物。临床主治风湿性及类风湿性关节炎。

2.抗过敏作用。

秦艽碱甲能明显减轻组胺喷雾引起的豚鼠哮喘,且能对抗组胺等引起的离体豚鼠回肠平滑肌起收缩作用。腹腔给药能明显降低毛细血管通透性,秦艽碱甲对于兔蛋清性过敏性休克有显著的保护作用。

3.中枢镇静作用。

小剂量时对大鼠、小鼠有镇静作用;较大剂量时出现兴奋、惊厥,甚至导致麻痹而死。麻花秦艽的水提物和醇提物,对醋酸诱发小鼠扭体反应均有明显镇痛作用。

4.其他药理作用。

①秦艽碱甲直接抑制心脏引起的血压下降及心率减慢。②秦艽碱甲对大鼠、小鼠均有升高血糖作用,是通过肾上腺素的释放引起的。③秦艽碱甲小鼠灌胃及腹腔给药的ld50分别为486和300mg/kg。

(2）主要有效成分的药理作用

1.落干酸。

具有一定的抗炎活性,对角叉菜胶引起的小鼠脚肿胀和十四烷佛波醇乙酯引起的小鼠耳肿胀抑制率达44.4%[13]。

2.獐牙菜苦苷。

①獐牙菜苦苷易被皮肤吸收,经酸及酶分解后的产物,能使皮肤血流旺盛,从而促进毛发生长,故用于治疗脱毛症

[14]。②獐牙菜苦苷抑制离体回肠、子宫、胆囊平滑肌及胆管扩约肌的自主节律性活动,具有明显的镇痛作用,其镇痛作用大于氨基比林,相当于吗啡或左旋四氢巴马汀。这是临床使用藏茵陈制剂治疗急性腹痛和急性胆囊炎、慢性胆囊炎急性发作症的理论基础之一。③獐牙菜苦苷具有抑制中枢神经及抗炎、退热、抗惊厥作用。④獐牙菜苦苷制剂对胃肠道、胆道平滑肌痉挛性疼痛有显著解痉作用,总有效率达88.3%[15]。

3.龙胆苦苷。

①保肝作用。龙胆苦苷对ccl4和gain所致化学性肝损伤的整体动物有保护作用。②健胃。龙胆苦苷刺激胃液和胃酸分泌直接作用。③抗炎。日本学者报道,用龙胆碱对bucche法造成甲醛性关节炎的大鼠进行治疗,并设水杨酸钠作对照,结果表明龙胆碱抗炎效果优于水杨酸钠。④升血糖。徐丽娜报道,给大鼠腹腔注射龙胆碱,30min后血糖升高,持续3h;且剂量越大,升血糖作用越强。⑤对中枢神经系统的作用。龙胆碱对小鼠中枢神经有兴奋作用。大剂量则产生麻醉作用。此外,尚能增加巴比妥类麻醉作用。⑥利胆。龙胆苦苷能增加大鼠胆汁分泌,促进胆囊收缩。

4.

獐牙菜苷。

具有退热、抗惊厥的作用。

5.

异荭草苷。

具有治疗心血管疾病的作用。

参 考 文 献

[1]杨永昌,等.藏药志19～111.西宁:青海人民出版社,1991∶11.

[2]中国科学院西北高原生物研究所.青海经济植物志1西宁:青海人民出版社,1987∶453.

[3]纪兰菊,等.青藏高原四种龙胆植物化学成分初步研究1 见:高原生物学集刊(11集).北京: 科学出版社,1992∶113.

[4]宋万志.中国龙胆科药用植物概况[j].中药通报, 1986,11(11):643 -647.

[5]纪兰菊,孙洪发,丁经业,等.青藏高原四种龙胆植物化学成分初步研究[j].高原生物学集刊, 1992,11(6):113-118.

[6]李艳.秦艽中苦味苷的提取工艺研究[j].西北药学杂志, 2003,18(2): 62-63.

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[8]马潇,陈兴国,胡之德.甘肃产8种秦艽的龙胆苦苷含量比较[j]. 中药材, 2003, 26(2) : 85-86.

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[12]刘艳红,李兴从,刘玉清,等.秦艽中的环烯醚萜甙成分[j ]. 云南植物研究, 1994 , 16(1):85-89.

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