头孢菌素类抗生素临床应用及其合理用药

【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】1672－3783(2011)08－0344－01

【摘要】头孢菌素自问世以来在临床上得到了广泛的应用，属各类抗生素之首。笔者通过临床医学的实践和观察，对头孢菌素临床应用及其合理用药作进―步探讨，分析了头孢菌素合理用药的重要性。

【关键词】头孢菌素，抗生素，临床应用， 联合用药

头孢菌素是一类来自头孢菌的广谱抗生素，自1948，Brotsu发现头孢菌素以来，发展较快，其主要特点是抗菌谱广， 对厌氧菌有效，过敏反应少，对酸和酶较稳定，是目前抗生素开发研究和临床应用最为活跃的领域，目前，世界上用于临床的药物大约有2万余种，我国应用的约有1.3万种，而头孢菌素应用始终属各类抗生素之首，笔者对该类抗生素的临床应用及其合理用药作―探讨。

1 头孢菌素类抗生素临床应用

1）头孢菌素类抗生素的作用机制及特点:头孢菌素属于β―内酰胺类抗生素，它是从头孢菌素母核――7氨基头孢烷酸（7――ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素，其作用机制是通过干扰细菌细胞壁合成，加速细胞壁破坏，而起杀菌作用，目前临床应用的皆是半成品，抗菌谱广，杀菌力强，对胃酸及β――内酰胺酶稳定，毒性低，过敏反应少。

2）头孢菌素类抗生素开发研究和临床应用占最为活跃的领域:根据头孢菌素发展次序，抗菌特点和对β――内酰胺酶稳定性，可将其分为一、二、三及四代。

第一代头孢菌素主要用于革兰阳性细菌感染，包括耐药金葡菌感染，临床上常用的是头孢唑啉，头孢噻吩，头孢拉啶，口服头孢氨卞、头孢羟氨卞，头孢拉啶主要用于轻中度呼吸道和尿路感染，皮肤及软组织气管和支气管急性炎症，骨关节，妇产科感染及耐青霉素的淋病奈瑟菌感染，注射用头孢唑啉，广泛用于中度感染和敏感菌的严重感染。

第二代头孢菌素用于革兰阴性细菌感染，对革兰阳性球菌和流感杆菌亦有较强作用。治疗大肠杆菌，克雷伯菌，肠杆菌，吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的上下呼吸道，胆道感染，尿路感染及软组织，骨关节，妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛，口服的为头孢克洛。

第三代头孢菌素：头孢噻肟，头孢派酮，头孢他啶，头孢唑肟，主要用于重症耐药甚至威胁生命的严重革兰阴性杆菌感染，对以革兰阴性杆菌为主要致病菌兼有厌氧菌和革兰阳性菌的混合感染均可选用。治疗尿路感染以及败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染，对大肠杆菌克雷伯肺炎为首选药，新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用，第三代头孢菌素对军团菌无效。

第四代头孢菌素：头孢匹罗，头孢吡肟，具有第3代头孢菌素类对革兰阴性菌的抗菌作用外，对革兰阳性菌的作用增强，对β――内酰胺酶稳定。半衰期延长，无肾毒性，临床用于第三代头孢菌素耐药的革兰阴性杆菌，引起的重症感染，可作为第三代头孢菌素的替代药。

2 头孢菌素类抗生素的合理应用

目前头孢菌素抗生素是临床应用最广泛的药物，滥用现象十分严重，特别是β――内酰胺酶类抗生素的发展最快，新药最多，在临床应用不合理现象极突出，药物在发挥治疗作用的同时，都会产生某些毒副反应。因此，必须根据感染部位，致病菌特点及耐药性选择用药。同时还应注意监测血药浓度，避免不必要的联合用药。

1）根据致病菌的特点合理用药:要想收到理想的治疗效果，首先要掌握致病菌的特点，才能选药得当。炎症急性期可选用对革兰阴性菌有强效的三代头孢菌素抗生素，而在治疗后期改用或合用干扰蛋白质合成、核酸代谢的氯霉素或大环内酯类抗生素，这样治疗效果非常理想。

2）根据感染部位选择用药:如脑或胆道感染必须分别考虑药物是否分布于脑脊液或胆汁中。治疗胆道感染一般宜采用针对大肠杆菌的抗生素。第三代头孢菌素在大多数组织液中，包括脑脊液和胆汁皆分布较好，而且抗菌谱也较适宜，如头孢哌酮，头孢三嗪，在胆道浓度内皆很高。

3）联合用药:抗菌药的联合应用目的在于获得药效的协同作用，并可扩大抗菌范围，同时也防止和延迟抗菌菌株的产生，联合用药在药效上应有增强作用，相加作用，注意配伍禁忌，如头孢噻吩，头孢噻啶最好单独静脉滴注，不宜与氢化可的松配伍滴注，头孢噻吩不宜与氯化钙或葡萄糖酸钙合用。

4）耐药性:在选择药物时，必须注意感染细菌的耐药性，临床治疗达不到理想效果的原因，常常是“耐药性”问题，目前常用的β――内酰胺酶抑制剂有克拉维酸，舒巴坦，它们本身抗菌力弱，因其可抵制多种β――内酰胺酶而保护β――内酰胺类抗生素，加强后者抗菌作用，已与一些β――内酰胺类抗生素制成复方制剂试用于临床。

3 主要结论

头孢菌素的合理用药意义重大，随着医学科学技术水平的发展，头孢菌类抗生素菌广、杀菌力强，毒性低等优点，在临床抗生素领域占有相当重要的地位，随着头孢菌素类的不断研究开发，将会合成一些新的品种，应用领域更广，为临床治疗各种感染性疾病开拓更好的平台。

参考文献

［1］ 新编药物学、国家执业药师药理学

作者单位：232001 安徽省淮南市新康医院药剂科