栀子规格分级及其质量评价研究概况

关键词：栀子；统货；规格；分级；质量评价；综述

DOI：10.3969/j.issn.1005-5304.2014.05.046

中图分类号：R282 文献标识码：A 文章编号：1005-5304（2014）05-0127-03

栀子为临床常用中药，具有泻火除烦、清热利尿、凉血解毒功效。现代研究表明，栀子具有良好的抗炎、抗氧化、抗血管平滑肌增生、促进血管内皮细胞生长、抗血小板凝聚和促进胆汁分泌、保护胰腺细胞等方面的药理活性[1-2]。因生栀子味苦性寒，易伤中气，故有些以炮制品组方用于临床。2010年版《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）[3]收载含栀子的中药成方77首，其中应用生栀子57首，如八正合剂、黄连上清片等；应用姜栀子11首，如小儿清肺止咳片、导赤丸等；应用炒栀子6首，包括龙胆泻肝丸、二母宁嗽丸等；应用焦栀子2首，包括茵芪肝复颗粒和荷叶丸；还有栀子提取物1首，即茵栀黄口服液。

栀子饮片的品质与其产地、外观形态、内在化学成分，以及炮制工艺规范与否密切相关。目前，栀子产地分布广泛，各地炮制加工方法不一，饮片质量参差不齐，各地中药饮片质量标准尺度不一，难以实现饮片质量的统一控制[4]。笔者从栀子的药源、产地变迁、商品分级及其质量评价等方面进行综述，以期为栀子饮片分级管理提供参考。

1 药用品种现状

1.1 市售品种混乱

目前，我国栀子有栀子（Gardenia jasminoides Ellis）、海南栀子（Gardenia hainanensis Merr）、狭叶栀子（Gardenia stenophylla Merr）和匙叶栀子（Gardenia angkorensis Pitard）、大黄栀子（Gardenia sootepensis hutchins）、大花栀子（水栀子，Gardenia jasminoides var. radicans Makino）、花叶栀子（Gardenia jasminoides Variegata）等10余个品种[5]。全国商品药材主流品种为山栀子，其他品以致大量的栀子次品及水栀子涌入市场，导致栀子品种混乱、药材质量降低。市场栀子饮片分类混乱，会直接影响中医临床疗效及患者用药安全。

1.2 本草考证

关于栀子果实的规格及其植物形态记载自古有之。梁代《本草经集注》有“栀子，以七棱者为良”，《图经本草》作了详细论述：“栀子，木高七、八尺。叶似李而厚硬，又似选蒲子，二三月生白花，花皆六出，甚芬香，俗说即西域詹匐也。夏秋结实如诃子状，生青熟黄，中仁深红……九月采实。”《本草纲目》则将栀子收入木部灌木类，谓：“叶如兔耳，厚而深绿，春荣秋瘁。入夏开花，大如酒杯，白瓣黄蕊。随即结实，薄皮细子有须，霜后收之。蜀中有红卮子，花烂红色，其实染物则赭红色。”《植物名实图考长编》载：“栀子叶两头尖，如选蒲，剥其子如茧而黄赤……栀子翦花六出，刻房七道，其花甚香。”从这些本草文献描述可以看出，栀子的采收季节、植物形态及果实规格，与当今药用茜草科栀子Gardenia jasminoides Ellis相符，2010年版《中国药典》也以此为正品。

2 关于产地与种植

2.1 古代产地衍变

栀子的分布与道地产区，历代本草均有记载。如较早的《名医别录》载：“一名越桃，生南阳，九月采实，。”其后《千金翼方》、《新修本草》、《证类本草》皆云“生南阳川谷”；《图经本草》曰：“栀子，生南阳川谷，今南方及西蜀州郡皆有之。”《本草品汇精要》则记载栀子“道地临江郡（今江西樟树、丰城、新干），江陵府（今湖北江陵），建州（今福建建瓯）”。《植物名实图考长编》载“述异记云：‘洛阳有卮茜圆’”。综合上述记载，栀子产地分布比较广泛，随着时代的变迁，其分布区域发生了明显变化。汉代四川境内的栀子产量比较高，东晋至宋朝均以河南南阳的栀子为道地，四川等地也广泛存在。元代栀子的道地产地则衍变成了江西、福建、湖北等地。综上，古代栀子主产于今河南、四川、江西、湖北、福建等地，道地产区曾为江西清江、福建建瓯、湖北江陵等。

2.2 现代栀子产地与种植

现代栀子在长江中下游地区广泛分布，全国大部分地区有栽培，主产于江西、湖南、河南及福建等省。湖南属于中亚热带季风湿润气候，阳光充足，雨量充沛，很适宜栀子的生长发育[6]，因此湖南产量较大。江西产栀子质量佳，最为道地。朱氏[7]研究发现，江西丰城市、樟树市、新干县、金溪县、永丰县等地气候环境等适宜栀子生长，且栀子苷的含量较高。王氏[8]采集13个省市的成熟栀子测定栀子苷含量，发现江西一带的栀子含栀子苷较高。

目前，全国栀子种植基地较广泛，栽培面积约18万亩，江西和湖南中药材生产质量管理规范（GAP）生产基地栀子占市场药用栀子的大部分。其中江西栽培面积约8万亩，江西产栀子称“江栀子”，年产量1600 t，占全国总产量的40%，所产栀子具有色红、个均、皮薄等特点，畅销全国各地[9]；湖南浏阳栀子的野生面积也很大，且有3万亩的栀子基地[10]；四川宜宾有黄栀子基地5000亩[11]。目前通过国家食品药品监督管理局GAP认证的栀子基地为江西樟树、新干县。

3 栀子规格分级概况

1984年，原国家医药管理局、卫生部的《七十六种药材商品规格标准》[国药联材字（84）第72号]制定了国内栀子药材的分级标准，以果实的成熟程度、是否饱满和色泽深浅分成2个等级。①一等：干货，呈长圆形或椭圆形，饱满。表面橙红色、红黄色、淡红色、淡黄色。具有纵棱，顶端有宿存萼片。皮薄革质，略有光泽。破开后种子聚集成团状，橙红色、紫红色或淡红色、棕黄色。气微，味微酸而苦。无黑果、杂质、虫蛀、霉变。②二等：干货，呈长圆形或圆形，较瘦小。表面橙黄色、暗紫色或带青色具有纵棱，顶端有宿存萼片。皮薄革质。破开后，种子聚集成团状，棕红色、红黄色、暗棕色、棕褐色。气微，味微酸而苦。间有怪形果或破碎。无黑果、杂质、虫蛀、霉变。并强调：①本品不包括长大形的水栀子；②一、二等的区别，不是果的大小区分，主要是以栀子果的成熟程度、是否饱满和色泽深浅来分等级；③无论何种栀子，均要防止抢青，严禁采收嫩果。

另外，《中药大辞典》则将栀子按果实成熟程度分为两等。①一等：呈长圆形或椭圆形，饱满。表面橙红色、红黄色、淡红色。具有纵棱，顶端有宿存萼片。皮薄革质，略有光泽。破开后种子聚集成团状，橙红色、紫红色或淡红色、棕黄色。气微，味微酸而苦。②二等：较瘦小，表面橙黄色、暗棕色或带青色，间有怪形果或破碎果。其余同一等[12]。《中华药海》（上部）：栀子项下记载“以个小、完整，仁饱满、内外色红为佳。个大、外皮棕黄色、仁较瘪、色红黄者质次”[13]。《道地药材图典・华东卷》对于栀子品质评价描述为“以身干、个均匀、饱满、色红黄、完整者为佳”，商品分1～2等[14]。由此可见，原则上栀子应分级管理，但目前市售栀子饮片多不分级，个别企业或依据栀子的外观和来源产地，分为选装和统货；外观以个小、完整、仁饱满、内外色红为佳，产地以江西产为佳。

4 栀子饮片品质评价研究

1977年版《中国药典》[15]始载栀子“以皮薄、饱满、色红黄者为佳”，并收录了炒栀子和焦栀子，除性状鉴别和粉末鉴别外，无现代质量评价内容和标准。1985年版《中国药典》[16]增加了栀子苷的薄层鉴别方法（TLC）和总灰分不得过6.0%的标准。此后未再有栀子品质评价的文字描述。1990年版[17]、1995年版[18]《中国药典》收载的内容同1985年版。2000年版[19]增加了以高效液相色谱法（HPLC）测定栀子苷、其含量不得少于1.80%的标准，但仅收载炒栀子；另外还首次将焦栀子单列，焦栀子的质量评价仅收载了栀子苷的TLC鉴别。2005年版《中国药典》[20]在2000年版基础上，增加了水分不得超过8.5%的规定。2010年版《中国药典》增加了炒栀子和焦栀子中栀子苷的含量标准，即炒栀子含栀子苷不得少于1.5%，焦栀子中栀子苷的含量不得低于1.0%。

目前，国内饮片厂一般会有企业内部的药材分级标准，其主要依据包括性状、大小、颜色、气味及杂质含量等。商业部门对大多数中药材品种也以性状为指标制定规格等级，判断药材优劣。中药饮片规格等级和质量鉴别内容一般包括真伪、品种、产地、规格、等级及贮藏质量等，其目的主要是识别药品的真伪优劣，保证临床用药准确，安全有效。

随着中药现代化的发展，指纹图谱在饮片质量控制中被广泛应用[21]。栀子的质量评价已从传统的外形、颜色、规格等宏观评价转化到微观成分的质量分析，多种方法分析和多个平台的建立使栀子质量评价走向多元化。栀子成分复杂，采用一系列现代技术、测定多组分来评价栀子质量的方法迅速发展。如曹氏[22]运用高效液相色谱法-质谱法、气相色谱法-质谱法建立栀子指纹图谱，对栀子9个主要药效成分定量分析，为中药材质量的评价提供了新的方法。有研究采用高效毛细管电泳法建立栀子药材的指纹图谱，能同时测定栀子9类化学成分[23]。孙氏[24]开发的“中药指纹图谱超信息特征数字化评价系统”软件，能对原始对照药材的指纹图谱信号进行分析，在栀子成分分析及指纹图谱中得到广泛应用。朱氏[25]利用化学模式识别，结合SPSS统计软件，对24批栀子进行相似度评价和聚类分析，具有较好的定量分析效果。周氏[26]将统计过程控制、指数加权移动平均（EWMA）控制图等一系列统计工具应用于栀子的质量分析。另外，高速逆流制备法[27]、一测多评法[28]等逐渐应用到栀子的成分测定。董氏[29]对栀子的血清药物化学做了详细分析。一系列现代仪器和新方法的应用能更好控制栀子饮片质量。

5 展望

5.1 栀子药材分级的必要性

不同规格栀子饮片的化学成分差异较大，优质栀子有效成分高，药效好，用药量少；统货栀子杂质较多，药效难以保证。目前市场流通的栀子产地、采收时间和加工方法等基本信息不详，不分等级优劣，质量混乱。对此，只有规范栀子药材市场，才能保证药材质量稳定可靠。对栀子实施具体分级标准，使企业有纲可依，规范生产，有序流通，优质优价。因此，根据栀子品种、产地、炮制方法及饮片外形规格等差异，结合内在质量评价，对栀子进行分类分级管理，有利于提高栀子饮片的质量，确保临床用药安全有效。

5.2 栀子分级的可实施性

对栀子饮片实施分级管理，可从栀子的生产、采摘、加工、流通和临床前应用的每一个环节都进行严格控制。药材采收环节，规范GAP药材生产基地，提高栀子产量的同时保证药效。规范采收，严格遵循栀子的生长规律，保证在适宜生长环境下，分批采摘黄色的成熟栀子。炮制加工环节，应当规范炮制工艺。流通过程中，严格根据栀子规格区分等级，保证质量稳定。政府监管部门应当严格控制饮片的流通，避免水栀子、大黄栀子等伪劣品种混入正品。同时加大栀子基础和应用研究力度，在传统经验鉴别和现有企业分级方法基础上，结合现代科学技术，开展栀子饮片规格和质量评价标准的应用基础研究，建立栀子规格和内在质量之间的关系，逐步制定和完善栀子饮片规格及其质量评价标准，为临床合理用药及行业管理提供依据。

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（收稿日期：2013-06-14，编辑：梅智胜）