白术药理作用研究进度

2019-07-06 版权声明 举报文章

白术为菊科植物白术(AtractylodesmacrocephalaKoidz)的根茎,主产于浙江、湖北、湖南等地,以浙江于潜产者最佳,称为“于术”,冬季采收,烘干或晒干,除去根须,切厚片,生用或土炒、麸炒用,性甘、苦、温,归脾、胃经,效健脾益气、燥湿利尿、止汗,安胎。主要应用于脾气虚证,气虚自汗,脾虚胎动不安等证。白术的药用始载于《神农本草经》,时至今日,白术的临床应用更加广泛,国内外对其展开了较多的研究,现对近年来白术的化学成分,药理作用等方面的研究进展作一综述。

1白术的主要化学成分

白术的化学成分主要为挥发油和多糖。①挥发油:目前对于白术的研究集中于地下根茎部分,白术根茎中挥发油含量约为1.4%,采用GC/MS联用仪分析其挥发油的化学成分,其中含量最高的为苍术酮,其他含量高于1%的化合物主要是帖类化合物[1]。挥发油提取物中得到的白术内酯类的成分有白术内酯Ⅰ~Ⅳ、双白术内酯、8β-乙氧基白术内酯Ⅲ等。而彭伟等[2]对白术地上部分进行了系统的化学成分研究,分离得到多个化合物,鉴定为白术内酯Ⅰ~Ⅲ,2,6-二甲氧基苯酚,东莨菪内酯,对甲氧基肉桂酸,咖啡酸,阿魏酸,原儿茶酸,白藓苷A紫丁香苷甘露醇等。②多糖:目前运用于白术多糖的提取方法大致可分为热水浸提法、酶法、微波辅助提取法等3类。寿旦等[3]分别用水煎煮提取和乙醇回流提取白术多糖,用酶法分析测定浙江贵州、湖南等地白术的多糖含量,结果表明水溶性糖的含量远高于还原糖的含量,不同产地白术多糖含量存在差异,10个产品中贵州余庆及浙产3个品种品质较好。陈磊等[4]用乙醇去杂和水回流提取白术多糖,用苯酚-硫酸比色法测定不同生长期白术多糖含量的动态变化,结果表明不同生长期白术多糖变化较大,其中9月底到10月底时期白术多糖的含量最高。

2白术的药理作用

2.1对肝脏缺血再灌注损伤大鼠(IRI)有保护作用:有实验表明白术多糖具有抗氧化、减轻病毒性肝损伤的功效.对各型肝炎引起的丙氨酸氨基转移酶升高均有较好的促降作用。张培建等[5]对肝脏缺血再灌注损伤大鼠进行白术多糖预处理,检测大鼠血清谷丙转氨酶(ALT)和谷草转氨酶(AST)水平,肝组织中ICAM-1mR-NA含量及IL-1的表达,免疫组化方法检测肝组织中NF-κB的表达,透射电子显微镜下观察肝细胞的超微结构变化,结果发现白术多糖可减轻自体肝移植大鼠肝脏IRI,其机制可能与其抑制NF-κB表达,干扰氧自由基对肝细胞膜的破坏,促进降酶及减轻形态学损伤有关。

2.2对胃肠道功能的影响:小肠黏膜上皮生理性自我更新及病理损伤后修复过程中需要小肠隐窝细胞不断增殖、移行至缺损部位,进而终末分化为小肠上皮细胞,任何对该过程有促进和调节作用的药物都可能对胃肠黏膜修复产生影响。王洲等[6]发现白术糖复合物有通过上调IEC-6细胞绒毛蛋白表达及分布而促其分化的作用,从而促进胃肠黏膜的修复。另有研究表明白术煎剂有明显促进小鼠胃排空及小肠推进功能的作用,白术内酯Ⅰ具有较强的增强唾液淀粉酶活性、促进肠管吸收、调节肠道功能的作用

2.3芳香化酶抑制作用:jiang等[7]从白术中分离鉴定了十种化合物,并进行芳香化酶抑制率的检测,发现白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ提取物的抑制率分别为94.56±0.70%,90.93±1.41%和86.31±8.46%,说明白术内酯及其衍生物可做潜在的芳香酶抑制剂用,而芳香化酶(雌激素合成酶)抑制剂是对抗雌激素在乳腺癌生长方面作用的一个有效手段。如白术能做进一步研究,将有很好的临床应用价值。

2.4抑制脂肪形成:Kim等[8]将不同浓度(1-25μg/ml)白术水提物作用于高脂饮食动物模型及小鼠前脂肪细胞(3T3-L1),结果发现白术水提物能明显减轻高脂饮食动物体重,给药组动物血清甘油三酯的水平明显低于模型组和正常饮食组;同时发现白术可通过减少脂肪因子、抑制P-Akt水平来抑制脂肪细胞分化,从而抑制脂肪形成。

2.5抗炎作用:董海燕等[9]采用正相、反相硅胶柱色谱对白术中的化合物进行分离,作用于小鼠急性炎症模型,结果显示,白术中化合物Ⅰ~Ⅳ均可显著抑制二甲苯所致的小白鼠耳肿胀,表明这几种成分对小白鼠急性炎症模型有一定的抗炎作用。李翠芹等[10]观察了白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ对内毒素(LPS)诱导的一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的作用。结果表明,白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ都能显著降低TNF-α、NO的生成,抑制TNF-αmRNA和iNOS的活性。白术内酯Ⅰ比白术内酯Ⅲ具有更强的抑制作用,所以推测白术内酯Ⅰ可能开发成为通过降低TNF-α、NO的生成来抑制炎症反应的新药。

2.6抑瘤作用:近年白术的抗肿瘤作用逐渐引起学者的注意,对白术抑瘤可能相关机制的研究也存有一些不同的看法。一些研究认为白术挥发油可能通过抑制细胞外基质的降解起到抗肿瘤侵袭转移的作用,王郁金等[11]发现白术挥发油可显著降低小鼠H22肝癌淋巴道转移模型小鼠血清中基质金属蛋白酶MMP-9的含量。还有研究认为其机制可能与其抑制肿瘤生长、调节血清细胞因子TNF-α、IL-6的异常升高有关。邱根全等[12]将C57BL6小鼠接种肺腺癌,建立癌性恶病质模型,采用白术挥发油对癌性恶病质鼠进行治疗,与生理盐水治疗组相比,白术挥发油具有显著抗癌性恶病质的作用,而且,挥发油组效果优于水煎剂组。其他也有研究发现白术可促进肿瘤细胞的凋亡及坏死而具有抑瘤作用,也可能与细胞增殖基因的表达改变有关[13]。

3其他作用

除上述药理作用外,白术还具有其他作用,主要有①提高机体免疫力:孙文平[14]等发现白术多糖免疫血清中存在与当归多糖抗原相对应的抗体。从而推测白术多糖可能是一种特异广谱免疫调节剂。②抗老年痴:白术内酯在一定程度上可缓解痴呆模型大鼠的智能障碍[15]。③抗衰老作用:马庆华等[16]发现白术多糖可以显著提高致衰大鼠神经细胞SOD、GSH-Px活性,降低MDA的含量,减少DNA损伤,从而推断白术多糖具有一定的抗衰老作用。④降血糖:⑤对心肌、子宫平滑肌也有一定的作用

4结语

本文主要综述了近几年白术药理作用的研究进展,在基础药理研究方面,国内外学者做了大量的研究,如白术对缺血损伤再灌注大鼠的保护作用,白术的芳香化酶抑制作用,白术的抑制脂肪形成等等,但其具体机制都尚未完全明确,这些都需要进一步深入研究,以便为白术的开发和临床应用提供依据。

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