两头尖的药性分析

论文摘要：文章对有关两头尖中的化学成分，药理作用的研究成果进行整理。两头尖中以三萜皂苷抗肿瘤、抗风湿作用明显，有很好的开发前景，

主题词： 两头尖；药理作用

中图分类号：R96

两头尖又名竹节香附，为毛莨科银莲花属多被银莲花（Anemone raddeana Regel）的干燥根茎。主要分布于东北三省及山东、河北、山西等地，以吉林省产量最多。药材多夏季采挖，除去残茎及须根，晒干。此药首载于明朝刘文泰所著《本草品汇精要》。具有“祛风除湿，消痈肿”之功效。早在清代，王旭高的“定癌散”曾以两头尖 治疗 乳癌。现在临床用于风寒湿痹，手足拘挛，骨节疼痛，痈疽肿痛。多与其它药物配伍，不单方入药，是著名中成药“活络丹”和“再造丸”的主要原料。为了便于今后对两头尖进行深入研究，笔者对其药理作用作一综述。

1 、 抗肿瘤作用动物实验表明：两头尖总皂苷能抑制癌的生成。口服总皂苷200 mg/kg对艾氏腹水癌、肉瘤180、宫颈癌的抑制率分别为49%，59%，84%以上。30 mg/L皂苷D对腹水型肝癌（AH）细胞抑制率为81%，在体外能显著抑制小鼠S180和腹水型肝癌细胞的DNA，RNA和蛋白质的合成，其抑制率随时间的延长而增加。它对DNA合成48 h的ID50为21 μg/ml，皂苷D 10 mg/ml×5 d能提高小鼠血浆CAMP含量的61%。

张尔贤建立CAMP-PDE活性检测放射纸层析-液闪计数法。从两头尖中提取脂容性总皂苷分别以10，30，70，100 μg浓度，体外抑制兔脑CAMP-PDE，抑制率分别为31.0%，36.0%，58.7%，61.1%。水溶性皂苷抑制率分别为36.4%，38.6%，59.5%，61.3%，结果显著水溶性皂苷的抑制作用强于脂溶性皂苷。任凤芝的实验表明R2，R3，Rx，五加苷K，常春藤皂苷B，HederacholichisideE对人胃癌细胞株BGC823和人红白血病细胞株K562有很强的抑制作用。

2、 抑菌作用两头尖挥发油、内酯、总皂苷、皂苷D、F、H对人体致病的乙型链球菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌等均呈现不同程度的抑菌作用。白头翁素对小鼠体外有抑制真菌作用，最小抑制浓度是15 μg/ml。

3 、 抗炎作用两头尖总皂苷对角叉菜胶、甲醛、葡聚糖引起的大鼠足肿胀有抑制作用。其中对甲醛的抑制作用最强；皂苷D对角叉菜胶所致肿胀有明显抑制作用，抑制强度高于总皂苷。

路金才等从两头尖中分离出的6种化合物对人体中性粒细胞超氧化反应的作用进行了研究。这6种化合物依次为AOA，OA，EK，Rd10，Rd12，Rd13。研究结果表明三萜类皂苷，AOA，OA，Rd12和Rd13仅仅以高浓度才能显著地抑制由fLMP引起的超氧化反应。其抑制率大小如下：Rd12>Rd13>OA>AOA。在没有刺激物时，50 μm浓度时不引起超氧化反应。另一方面，EK和Rd10比上述4种皂苷显著的抑制fMLP引起的超氧化反应。同时这两种化合物在一个特定狭窄的浓度范围内（0.5～0.75 μm）时能显著地加强超氧化反应。在这个低浓度范围内其他4种皂苷没有一个能加强由fMLP引起的超氧化反应。当浓度高于1.0 μm时，Rd10和EK显著的抑制由PMA引起的超氧化反应，但是AOA和Rd10毫无作用。它们对由PMA引起的超氧化反应抑制率大小顺序如下：EK，Rd10 Rd12>AO。AA引起的超氧化反应被Rd12，Rd13，EK和Rd10抑制。但是AOA和OA有微弱的加强作用。EK和Rd10在低浓度特定范围内的加强作用还没有在由PMA或AA引起的超氧化反应中发现到。在这个低浓度范围内，其它4种皂苷也没有加强PMA或AA引起的超氧化反应的作用。这些结果显示EK和Rd10特定的影响由fMLP引起的超氧化反应过程，并且需要在一个特定的三萜类皂苷成分浓度范围内。并根据化学结构分为3类进行机理的研究。

冉忠梅等采用小鼠耳廓肿胀法对两头尖根茎的不同提取部位进行了抗炎活性的初步测试，结果两头尖的各部位提取物除水层外，其他各层皆无明显的抗炎活性，且水层部分剂量加大效果显著。

4、 镇痛作用两头尖总皂苷，皂苷D、F、H对醋酸所致小鼠痛觉反应，热刺激引起的疼痛均有镇痛作用。但皂苷F、H125 mg/kg则无效。

5 、 解热作用两头尖总皂苷对疫苗引起的家兔发热无作用。

6 、 镇静作用两头尖总皂苷、皂苷D对正常小鼠自发活动有抑制作用，以皂苷D为最强。原白头翁素、亦有镇静作用。

7 、 抗惊厥、抗组织胺作用两头尖总皂苷对小鼠由咖啡碱引起的惊厥无作用。对士的宁引起的惊厥有抑制作用。原白头翁素对抗0.01%组织胺引起的支气管痉挛，还可拮抗组织胺对豚鼠离体回肠平滑肌的收缩作用。

8 、 毒性作用白头翁素有强力心脏毒作用，原白头翁素LD50为0.6 mg/kg；毛茛苷为20 mg/kg；两头尖总皂苷ipLD50为（1.41±0.104） g/kg。毒性极低。

9 、 溶血作用两头尖总皂苷，皂苷D、F、H均具有溶血作用，其中皂苷D作用最强。其溶血指数为1 000 000；皂苷F为8 333.3；皂苷H为416.7；总皂苷为25 000。

10 结语

两头尖有抗肿瘤、抗炎、解热镇痛、镇静、抗惊厥等作用，尤其抗癌性、抗风湿作用显著，但缺乏必要的 现代药理学研究基础，该植物资源丰富，价格低廉，药用价值较高应进行系统的化学成分、活性成分和生物活性研究，具有广阔的应用前景。

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